中医药的历史源远流长，直肠给药的历史可追溯到2500多年前的《伤寒杂病论》。东汉末年的张仲景把中医药学理论发展到了新的高峰，《伤寒杂病论》是我国第一部集理法方药于一体的中医药学经典著作，诸方为后世医方之鼻祖，其中用蜜煎导、猪胆汁灌谷道治疗津液不足所致的肠燥便秘。开创了人类直肠给药治疗的先河，是世界医学史上最早给以直肠用药的典范。
随着西方医学的传入和我国医药学事业的发展，直肠给药在临床上的应用范围越来越广泛，从简单的发热、上呼吸道感染，到危急重症患者的抢救，均不同程度的采用了直肠给药。直肠给药已成为人类健康的使者、幸福的福音、生命的向往。
1、清水洗肠。据2000年3月25日湖南“大众卫生报”刊载：宋美龄女士，几十年如一日，坚持每晚用清水洗肠。从而掀起了(绿茶)洗肠(中药直肠滴入)热。
2、安泰林的序贯疗法及优势。肠道给药7天。
3、胡献国主任医师于1994年在《家庭中医药》杂志上发表了“一项新的中医内病外治法——直肠滴入疗法”。
在国家发展的宏观计划下，2017年由科技部牵头，组织重大新药创制科技重大专项2017年度课题申报工作，“直肠给药”明确纳入了国家的十三五规划，由此将直肠给药的技术带入新高度，同时这也表明，国家对于中医药适宜技术的推广工作得到了广泛认同。
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